Препарат ивермектин, нарушающий передачу нервных импульсов у нематод, сократил концентрацию возбудителя COVID-19 в культурах клеток на 99,8%.
Команда ученых из Королевского госпиталя в Мельбурне (Австралия) и Института по изучению инфекций и иммунитета им. Питера Доэрти обнаружила, что дешевый антипаразитарный препарат ивермектин, синтезированный ещё в 1984 году, способен уничтожать вирус SARS-CoV-2 in vitro — в пробирке. Статья с исследованием опубликована в журнале Antiviral Research.
Ивермектин был создан Уильямом Кэмпбеллом на основе химической модификации авермектинов — продуктов жизнедеятельности бактерий стрептомицетов (Streptomyces). Новый препарат ингибировал синапсы нейромедиаторов у гельминтов, что приводило к параличу и последующей смерти паразитов. За последние десятилетия на его основе разработали лекарства против трёх главных паразитарных заболеваний в мире: стронгилоидоза, элефантиаза и онхоцеркоза, а сам Кэмпбелл получил в 2015 году Нобелевскую премию по физиологии или медицине.
Ранее в ряде исследований уже было показано, что в лабораторных условиях ивермектин является эффективным противовирусным препаратом широкого спектра, поэтому австралийские специалисты решили проверить и его воздействие на SARS-CoV-2. Ученые заражали коронавирусом культуру клеток эпителия почки африканской зеленой мартышки, а спустя два часа добавляли туда раствор ивермектина. Выяснилось, что внутри чашек Петри ивермектин за 48 часов снижает концентрацию вирусной РНК почти в 5000 раз (99,8%).
Механизм действия препарата пока до конца не ясен. Исследователи предполагают, что столь мощный эффект обеспечивается за счёт ингибирования импорта вирусных белков в ядро клетки с помощью особых комплексов из белков-импортинов IMPα/β1. В цитоплазме клетки эти белки связываются с транспортируемым (карго) белком коронавируса, после чего IMPα/β1 переправляет его сквозь поры внутрь ядра клетки, где SARS-CoV-2 «перехватывает управление» и отключает её антивирусную активность.
Ивермектин препятствует образованию сложного комплекса из трёх белков: карго-белка коронавируса и двух импортинов — альфа и бета 1. Как результат, вирусный белок не может проникнуть в ядро, а клетка долго остаётся способной противодействовать оккупации вирусом, максимально тормозя репликацию его РНК.
Работа австралийцев привлекла внимание ученых по всему миру. Так, профессор биохимии из Мэрилендского университета Кэтрин Сили-Радтке отметила, что «результаты многообещающие. Ивермектин ранее уже показал свою эффективность против других вирусов, однако полученные данные можно считать лишь предварительными».
Проблема в том, что в пробирке достигаются очень высокие концентрации ивермектина, которые сложно обеспечить без тяжелых побочных эффектов в организме человека, поэтому авторы исследования особо подчеркивают, что никому не стоит бежать в аптеки и заниматься самолечением, пока не будут проведены всесторонние доклинические и клинические испытания.